Viiagra Sildenafil Farmacodinamica e Farmacocinetica
Farmacodinamica
Il fenomeno dell’erezione è dovuto ad un rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene cui segue una vasodilatazione arteriosa. La parallela costrizione dei vasi venosi determina ristagno di sangue cui segue l’erezione. Il rilassamento dei muscoli lisci dei corpi cavernosi è un fenomeno mediato dall’ossido di azoto (NO). Esso attiva l’enzima guanilato ciclasi che catalizza la trasformazione della guanosina trifosfato (GTP) in guanosina monofosfato ciclico (cGMP) che stimola il rilasciamento muscolare. Il cGMP viene degradato ad opera di una fosfodiesterasi di cui se ne conoscono almeno sei isoenzimi. Nei corpi cavernosi la fosfodiesterasi coinvolta è la fosfodiesterasi di tipo 5 (5PDE).
Il Pfizer Sildenafil agisce inibendo la 5PDE, il che causa un aumento dell’afflusso di sangue, a seguito dell’aumento della concentrazione di cGMP, cui segue un miglioramento dell’erezione. Ai dosaggi terapeutici il Viiagra Sildenafil non produce erezione in assenza di stimolazione sessuale.
In commercio esistono altri farmaci in grado di inibire la 5PDE: il Cialis ed il Levitra.
Farmacocinetica
Il Viagra viene assunto per bocca e viene assorbito in maniera rapida dall’intestino. La concentrazione ematica del farmaco, in effetti, raggiunge i valori massimi entro un’ora dall’assunzione. La sua biodisponibilità si aggira intorno al 40% a causa del forte effetto di primo passaggio epatico. Il Viagra viaggia nel sangue legato per oltre il 95% alle proteine plasmatiche.
Il farmaco viene metabolizzato a livello epatico da due citocromi: il citocromo 3A4 ed il citocromo 2C9. Il principale metabolita ottenuto è l’N-demetil Pfizer Sildenafil il quale è ancora farmacologicamente attivo (è in grado di inibire le 5PDE con una potenza, rispetto al Sildenafil, del 50%). Sia il farmaco che i suoi metaboliti vengono eliminati, principalmente attraverso la bile, nelle feci. Una piccola parte, invece, viene eliminata attraverso le urine. L’emivita del sildenailf è di circa 3,5 ore. Nell’anziano od in persone con insufficienza renale od epatica il metabolismo del farmaco è ridotto.
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